製品の特徴
ニュベクオ錠300mgの特徴
ニュベクオは、従来とは異なる特徴的な構造＊を有する非ステロイド性抗アンドロゲン剤です。
＊: 極性基を有するピラゾール環など
- ニュベクオは、アンドロゲン受容体（AR）のリガンド結合部位へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害し（in vitro）、去勢抵抗性前立腺癌マウスモデルにおいて、腫瘍増殖抑制効果を示しました（マウス）。
- マウスでの薬物動態試験において、マウスにダロルタミド25、50、100mg/kgを1日2回7日間反復経口投与したとき、ダロルタミドの脳AUC0-tlastは 、血漿の1.9～3.9%でした。
化学療法歴のない前立腺特異抗原（PSA）倍加時間が10ヵ月以下の非転移性去勢抵抗性前立腺癌患者1,509例を対象とした国際共同第Ⅲ相試験（ARAMIS試験）において、主要評価項目である無転移生存期間について、プラセボ群（プラセボ+アンドロゲン遮断療法）に対するニュベクオ群（ニュベクオ+アンドロゲン遮断療法）の優越性が検証されました（ハザード比 0.413〔95%CI：0.341～0.500〕、p＜0.000001、検証的解析結果）＊1。
＊1：ハザード比及び95%CIは層別Cox比例ハザードモデル、p値は層別log-rank test［有意水準：両側0.05、層別化因子：PSADT（≦6ヵ月 vs ＞6ヵ月）、ベースライン時の骨修飾薬投与（あり vs なし）］により算出した。
参考
ADT開始後12週間以内の転移性去勢感受性前立腺癌患者1,305例を対象とした国際共同第Ⅲ相試験（ARASENS試験）において、主要評価項目である全生存期間について、プラセボ群（プラセボ+アンドロゲン遮断療法+ドセタキセル）に対するニュベクオ群（ニュベクオ+アンドロゲン遮断療法+ドセタキセル）の優越性が検証されました（ハザード比 0.675〔95%CI：0.568～0.801〕、p＜0.0001、検証的解析結果）＊2。
＊2：ハザード比及び95%CIは層別Cox比例ハザードモデル、p値は層別log-rank test［有意水準：片側0.025、層別化因子：病変の進展（M1a vs M1b vs M1c）、ALP（ULN以上 vs ULN未満）］により算出した。
参考
AR陽性の根治不能かつ手術及び放射線療法の適応とならない局所進行又は再発・転移唾液腺癌患者33例を対象とした国内第Ⅱ相試験［DISCOVARY試験：併用群（ニュベクオ＋ゴセレリン）］において、主要評価項目である中央判定により確定された客観的奏効率は45.2％〔90％CI：29.7～61.3〕であり、90％CIの下限は閾値奏効率である15％を上回りました（p＜0.0001、検証的解析結果）＊3。
＊3：p値は正確な二項検定（有意水準：片側0.05）により算出した。
参考
重大な副作用として、心臓障害が報告されています。主な副作用（発現頻度5％以上）は、ほてり及び疲労でした。
詳細については、電子添文（副作用及び臨床成績の安全性の結果）をご参照ください。参考
